新利司他（CAS：282526-98-1）

简介

新利司他（英文名 Cetilistat），是一种选择性胃肠道脂肪酶抑制剂，CAS 登记号：282526-98-1，化学名称为 2 - 十六烷氧基 - 6 - 甲基 - 4H-3,1 - 苯并噁嗪 - 4 - 酮，化学分子式为 C₂₅H₃₉NO₃，相对分子质量 401.58。

一、核心理化性质

本品为白色至类白色结晶性粉末，熔点范围 74℃~76℃；几乎不溶于水，可溶于甲醇、乙醇、二氯甲烷、丙酮等有机溶剂；在密封、阴凉干燥、避光的储存条件下化学性质稳定，对光、热具有良好的耐受性。

二、作用机制与药理特性

新利司他为长效、可逆的胃肠道脂肪酶特异性抑制剂，可通过与胃脂肪酶、胰脂肪酶的活性丝氨酸位点形成共价键使酶失活，阻断膳食中甘油三酯的水解与肠道吸收，减少机体热量摄入，进而实现体重控制的药理作用。

本品口服后几乎不被胃肠道吸收，无全身系统性暴露，不作用于中枢神经系统，无成瘾性；相较于同类减重活性成分，其胃肠道不良反应更轻微，安全性窗口更宽。本品主要代谢场所为肠道，绝大多数原型药物及代谢产物随粪便排出体外。

三、核心应用范围

本品主要用于肥胖症患者的体重减轻与体重维持，也可用于超重且伴有高血压、高血脂、2 型糖尿病等肥胖相关并发症患者的体重管理。