布雷美拉肽,别称布雷默浪丹,研发代号PT141,CAS号1607799-13-2,是全球首款**中枢靶向**性功能调节多肽类标杆科研原料,为天然α-黑素细胞刺激素(α-MSH)结构优化合成类似物。本品精准靶向大脑下丘脑与边缘系统黑皮质素受体,以MC4R为核心作用靶点、协同激活MC3R,通过提升内侧视前区多巴胺释放,从中枢神经层面调控性欲、性唤起与性功能反应,彻底区别于西地那非等外周血管扩张类药物。兼具男女双向性功能调节活性,临床获批治疗绝经前女性获得性性欲减退障碍(HSDD),同时可改善男性勃起功能障碍,无明显心血管副作用,是性神经内分泌机制研究、中枢性功能调控新药研发的核心阳性对照工具多肽。
布雷美拉肽(Bremelanotide,PT141,CAS:1607799-13-2)是基于天然α-MSH结构改造的人工合成环状多肽化合物,作为全球首款实现临床转化的中枢性性功能调节药物,彻底打破了传统性功能药物仅作用于外周血管的局限,成为性神经药理学、内分泌调控、中枢神经功能研究领域不可或缺的高纯科研多肽原料。本品外观为白色冻干粉末,多肽序列稳定,理化性质优异,水溶性极佳,适配纯水、缓冲液、DMSO等多种溶剂体系,便于体外细胞给药、动物皮下注射与鼻腔给药造模。产品经过专业多肽纯化工艺处理,HPLC纯度≥98%,严格控制截断肽、同分异构体、残留盐离子与热源杂质,符合高端科研多肽质控标准,可全面支撑黑皮质素受体靶点验证、神经内分泌细胞实验、性功能障碍动物模型构建、中枢多巴胺通路机制解析等全链条科研场景,批次活性均一,实验重复性极强。
本品拥有行业独有的**中枢神经调控机制**,与传统PDE5抑制剂形成根本性差异化。西地那非、他达拉非等药物仅通过扩张外周海绵体血管改善勃起,无法干预性欲低下、性唤起障碍等中枢源性问题,而布雷美拉肽特异性穿透血脑屏障,靶向作用于下丘脑内侧视前区、室旁核等性调控核心脑区,高选择性激活MC4R黑皮质素受体,同步协同激活MC3R受体,精准调控中枢多巴胺、去甲肾上腺素神经递质释放。该通路可有效提升机体性欲望、增强性唤起反应、改善性心理低迷状态,从根源改善神经、内分泌、心理多重因素引发的性功能障碍。药理实验证实,本品可显著提升雌性动物求偶行为、诱导雄性动物勃起反应,双向适配雌雄性功能模型研究,且不作用于心血管外周血管,无低血压、视觉异常等传统药物副作用,安全实验窗口更为宽泛。
在临床与科研应用层面,布雷美拉肽具备多元核心研究价值。临床端,其制剂为FDA获批的女性性欲减退障碍(HSDD)专用治疗药物,专门针对绝经前女性获得性、广泛性性欲低下病症,解决了临床女性性功能障碍无特效中枢药物的空白。科研领域应用更为广泛:其一为中枢性性功能障碍机制研究,用于解析MC4R受体突变、多巴胺通路紊乱引发的性欲减退、性冷淡发病机制;其二为雌雄双向性功能模型药效评价,作为中枢靶点阳性对照,对比外周血管类药物的作用差异;其三为神经内分泌交叉研究,可关联调控黑色素分泌、能量代谢、食欲调节通路,适配代谢与性功能共病机制探索;其四为新型黑皮质素多肽药物筛选,用于多肽结构优化、受体亲和力改造、长效低毒先导分子研发。
在原料供应与产业科研价值层面,布雷美拉肽采用固相多肽合成(SPPS)工艺制备,依托精准氨基酸拼接、氧化环化、高效液相精制技术,彻底去除残缺肽与聚合杂质,完整保留多肽生物活性结构。供货规格覆盖毫克、克级,适配高校基础科研、CRO药理实验、创新多肽药企新药研发全流程需求。本品给药方式灵活,皮下注射、鼻腔给药均可稳定起效,动物长期给药耐受性良好,无明显肝肾毒性与神经损伤。当下全球性功能障碍科研与临床需求持续增长,中枢靶向、双向调节、低副作用的多肽类药物成为创新研发主流方向。布雷美拉肽作为MC4R靶点标杆工具多肽,拥有完整的体内外药理数据与权威临床背书,是中枢性神经调控、内分泌药理、多肽创新药研发领域的刚需核心原料,长期科研与产业应用前景广阔。
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