AZD-1656(CAS:919783-22-5)

AZD-1656（CAS：919783-22-5）是阿斯利康原创开发的高选择性葡萄糖激酶激活剂，凭借60nM的超低EC50活性、优异的口服生物利用度、独特的代谢免疫双重调控机制，成为全球科研机构、CRO药企深耕糖代谢紊乱与自身免疫疾病领域的核心标杆原料药。本品分子式C₂₄H₂₆N₆O₅，分子量478.5，外观为类白色固体粉末，理化性质稳定，常温避光储存不易降解，低温冷冻保存有效期更长。产品纯度稳定达标，有关物质、残留溶剂、重金属严格受控，溶解性适配DMSO溶液配制，可全面满足体外分子靶点验证、细胞功能实验、糖尿病动物造模、自身免疫疾病模型药效评价及高通量化合物筛选等全链条科研场景，批次稳定性强，实验重复性优异。

从核心药理机制来看，葡萄糖激酶（GK）是人体血糖稳态的核心“传感器”，是肝脏糖代谢与胰岛胰岛素分泌的关键限速酶，2型糖尿病患者普遍存在GK功能受损，导致血糖感知失灵、肝糖输出异常、胰岛素分泌滞后。AZD-1656作为强效GK激活剂，可精准结合并增强葡萄糖激酶活性，重塑人体血糖调控体系。在胰腺层面，本品可修复胰岛β细胞葡萄糖感知功能，仅在血糖升高时促进胰岛素精准分泌，避免空腹低血糖风险；在肝脏层面，有效抑制肝糖异生与糖原分解，减少内源性葡萄糖释放，显著降低空腹血糖，同时改善外周组织胰岛素抵抗，平稳优化全天血糖波动。相较于传统磺脲类、DPP4抑制剂，本品从源头修复代谢通路，降糖更贴合生理机制，安全性与长效调控优势突出。

除经典降糖活性外，AZD-1656的差异化核心价值在于独特的免疫调节与抗炎功效，打破了传统GK激动剂仅局限于代谢疾病的应用边界。最新临床前及IIa期临床研究证实，本品可有效调控机体异常免疫炎症反应，抑制自身免疫抗体活化与炎症因子释放，目前已推进系统性红斑狼疮、狼疮性肾炎、ANCA相关性血管炎、葡萄膜炎、自身免疫性甲状腺疾病等多个自身免疫疾病临床管线，是罕见的可同时作用于代谢与免疫通路的双靶点工具药。同时，本品还被应用于新冠合并糖尿病患者的代谢免疫干预研究，具备广阔的跨领域科研价值。

在科研应用与产业价值层面，AZD-1656合成纯化工艺成熟，杂质控制严苛，可稳定提供毫克至公斤级高纯原料，适配各类基础科研与临床前新药研发需求。本品长期给药耐受性良好，无明显肝肾蓄积毒性，安全实验窗口宽泛，适配长期动物药效验证与机制深度研究。当前全球代谢疾病与自身免疫疾病新药研发热度持续攀升，GK靶点作为降糖领域黄金靶点，同时跨界免疫抗炎赛道，成为创新药研发新热点。AZD-1656凭借明确的双重药理机制、完整的体内外活性数据、丰富的临床研究支撑，是GK靶点药物结构优化、阳性对照实验、联合用药方案探索的核心刚需原料，在代谢药理、免疫炎症机制、创新双靶点药物研发领域拥有长期稳定且不可替代的市场科研价值。