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  • Reproxzlap(CAS:916056-79-6)
Reproxzlap(CAS:916056-79-6)

Reproxzlap(CAS:916056-79-6)

Reproxalap(ADX-102)是全球首创的小分子活性醛物种(RASP)共价清除剂,CAS号916056-79-6,为眼科炎症领域差异化标杆科研原料药。本品突破传统抗炎药作用机制,不直接拮抗细胞因子,而是通过共价结合并中和4-羟基壬烯醛、丙二醛等脂质过氧化毒性醛,从源头切断醛介导的NF-κB炎症激活通路,下调TNF-α、IL-6等促炎因子释放,快速缓解眼表炎症、干涩、灼烧感与异物感。临床获批用于干眼症治疗,同时广泛适配过敏性结膜炎、非感染性前葡萄膜炎及遗传性眼病机制研究,靶点新颖、副作用极低,是眼科创新药研发与炎症药理实验的核心阳性对照工具药。

Reproxalap,研发代号ADX-102,CAS编号916056-79-6,是美国Aldeyra Therapeutics公司原创开发的全球首创RASP(活性醛物种)小分子共价抑制剂,凭借全新的醛清除抗炎机制,打破传统眼科抗炎药物依赖激素、细胞因子拮抗的局限,成为干眼症及眼表炎症药理研究、创新眼科药物筛选的核心标杆科研原料药。本品理化性质稳定,纯度优异,有关物质、残留溶剂、重金属严格符合科研药用标准,溶解性适配DMSO缓冲液配制,可完美支撑体外细胞炎症模型、眼表组织培养、动物干眼症造模及高通量化合物筛选等全链条科研场景,批次均一性强,实验重复性极高,是眼科炎症靶点研究的标准工具药。

本品拥有行业独有的差异化药理机制,区别于普拉洛芬、氟米龙等传统抗炎药物。眼部长期氧化应激会诱发脂质过氧化,大量生成4-羟基壬烯醛、丙二醛等毒性活性醛,这类RASP物质会持续激活NF-κB炎症通路,刺激结膜、角膜组织释放大量促炎因子,破坏泪膜稳定性、损伤眼表上皮,是干眼症、慢性眼表炎症迁延不愈的核心根源。Reproxalap可特异性与毒性醛类发生共价结合,精准中和并清除过剩RASP,从源头阻断炎症启动信号,抑制下游TNF-α、IL-6等炎症因子过度表达,同时减轻氧化应激损伤、修复受损泪膜,兼具抗炎与抗氧化双重活性。该机制不抑制正常免疫代谢,无激素药物眼压升高、角膜损伤风险,安全性优势极为突出。

在临床与科研应用领域,Reproxalap适应症覆盖多种非感染性眼部炎症。核心用于中重度干眼症治疗,可快速改善眼干、眼涩、灼烧感、异物感及畏光流泪等典型症状,长效维持眼表稳态,多项临床数据证实其可显著降低眼表炎症指数,提升泪液分泌量。同时广泛应用于过敏性结膜炎、非感染性前葡萄膜炎、干燥综合征相关眼炎的机制研究与候选药物对照实验,还可用于遗传性眼病Sjogren-Larsson综合征的辅助药理研究,具备罕见病药物研发价值。因其机制新颖,本品也是探索全身氧化炎症疾病、皮肤脂质炎症、神经氧化损伤等交叉领域的优质工具化合物,科研应用场景极为广泛。

在原料供应与产业科研价值层面,Reproxalap合成工艺成熟稳定,共价结合活性基团保留完整,纯化技术可高效去除结构类似杂质,成品活性稳定、品质可控,可批量供应毫克至公斤级高纯原料,适配高校科研、CRO药效实验、药企新药研发全流程需求。本品局部给药耐受性极佳,无明显刺激性与毒副作用,安全实验窗口宽泛,适配长期动物模型干预实验。当前全球干眼患者基数庞大,慢性眼表炎症发病率逐年攀升,传统抗炎药存在副作用大、易复发等短板,RASP全新抗炎靶点成为眼科创新药研发热门赛道。Reproxalap作为该靶点唯一上市标杆化合物,拥有完整的体内外活性数据与临床验证支撑,是结构优化、机制验证、联合用药筛选的核心刚需原料,在眼科药理科研与创新药开发领域具备长期稳定、不可替代的科研与市场价值。


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